臨床信息: 帕羅西汀是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,用于治療重度抑郁癥、恐慌癥、強迫癥、社交恐懼癥、廣泛性焦慮癥、更年期的血管舒縮癥狀和經(jīng)前煩躁癥。帕羅西汀是一種選擇性血清素再攝取抑制劑 (SSRI) 藥物,通常稱為 Paxil。它有多種用途,包括治療焦慮癥、重度抑郁癥、創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙和更年期癥狀等。它于 1990 年代初獲得 FDA 批準(zhǔn),并由 SmithKline Beecham 上市。這種藥物的一個獨特之處在于它在抑制血清素再攝取方面具有很強的效力和選擇性,對其他神經(jīng)遞質(zhì)幾乎沒有影響。由于其對血清素再攝取的有效抑制,帕羅西汀更可能在停止后引起戒斷作用。大多數(shù)患者對帕羅西汀具有良好的耐受性,其不良反應(yīng)與同類藥物的其他成員相似?蒯屩苿┲荚诮档陀袝r與帕羅西汀相關(guān)的惡心的可能性。 帕羅西汀適用于治療抑郁癥、強迫癥、恐慌癥、社交焦慮癥、廣泛性焦慮癥、創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙。一種帕羅西汀,商業(yè)上稱為 Brisdelle,用于治療更年期的輕度至中度血管舒縮癥狀。帕羅西汀可用于治療早泄或腸易激綜合征 (IBS)。帕羅西汀通過抑制血清素再攝取來治療抑郁癥、各種焦慮癥、創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙、強迫癥和更年期的血管舒縮癥狀。 帕羅西汀很容易從胃腸道吸收。由于首過代謝,生物利用度范圍為 30-60%。口服劑量后 2 至 8 小時達到 Cmax。健康患者的平均 Tmax 為 4.3 小時。帕羅西汀的穩(wěn)態(tài)濃度在口服治療后 7 至 14 天內(nèi)達到。帕羅西汀分布量大,遍布全身,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血漿中僅發(fā)現(xiàn) 1% 的藥物。帕羅西汀在母乳中的濃度與血漿中的濃度相似。帕羅西汀與血漿蛋白的結(jié)合率為 95%。