臨床信息: 安非他酮對(duì)去甲腎上腺素、5-HT、多巴胺再攝取有較弱的抑制作用,對(duì)單胺氧化酶無此作用。安非他酮是一種消旋混合物。 由于安非他酮不能用于人體靜脈注射,所以沒有研究鹽酸安非他酮緩釋片的絕對(duì)生物利用度。健康志愿者口服鹽酸安非他酮緩釋片后,3小時(shí)內(nèi)可達(dá)到血藥峰濃度。兩項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究均單次給予150mg藥物,結(jié)果表明平均血漿峰濃度Cmax分別為91ng/ml和143ng/ml。每12小時(shí)給予150mg安非他酮后,達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)的Cmax為136ng/ml。體外試驗(yàn)表明,血藥濃度為200μg/ml時(shí)的血漿蛋白結(jié)合率為84%。代謝物羥安非他酮的蛋白