概括:Vortioxetine是一種血清素調(diào)節(jié)抗抑郁藥，適用于治療重度抑郁癥 (MDD)。 臨床信息： Vortioxetine 是一種抗抑郁藥，適用于治療重度抑郁癥 (MDD)。它被歸類為血清素調(diào)節(jié)劑和刺激劑 (SMS)，因為它對血清素神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)具有多模式作用機(jī)制，同時調(diào)節(jié)一種或多種血清素受體并抑制血清素的再攝取。沃替西汀適用于治療重度抑郁癥 (MDD)。 Vortioxetine 以高親和力結(jié)合人血清素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 (Ki=1.6 nM)，但不結(jié)合去甲腎上腺素 (Ki=113 nM) 或多巴胺 (Ki>1000 nM) 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白。Vortioxetine 通過抑制 5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白有效和選擇性地抑制 5-羥色胺的再攝取 (IC50=5.4 nM)。具體而言，vortioxetine 與 5HT3 (Ki=3.7 nM)、5HT1A (Ki=15 nM)、5HT7 (Ki=19 nM)、5HT1D (Ki=54 nM) 和 5HT1B (Ki=33 nM) 受體結(jié)合，并且是一種5HT3、5HT1D 和 5HT7 受體拮抗劑、5HT1B 受體部分激動劑和 5HT1A 受體激動劑。 在給藥后 7 至 11 小時內(nèi)達(dá)到給藥后最大血漿 vortioxetine 濃度(Cmax)。絕對生物利用度為 75%。沒有觀察到食物對藥代動力學(xué)的影響。vortioxetine 的表觀分布容積約為 2600 L，表明廣泛的血管外分布。在人體內(nèi) vortioxetine 的血漿蛋白結(jié)合率為 98%，與血漿濃度無關(guān)。