臨床信息：丁螺環(huán)酮是一種抗焦慮藥，用于廣泛性焦慮的短期治療和抑郁癥的二線治療。丁螺環(huán)酮是一種新型抗焦慮藥，具有獨特的結構和藥理學特征。丁螺環(huán)酮屬于氮雜螺十二烷二酮類藥物，是一種 5-羥色胺 5-HT 1A受體激動劑，與苯二氮卓類藥物、巴比妥類藥物和其他鎮(zhèn)靜/抗焦慮藥物在化學或藥理學上不相關。丁螺環(huán)酮于 1986 年首次獲 FDA 批準4并已用于治療焦慮癥，如廣泛性焦慮癥 (GAD)，并緩解焦慮癥狀。用于治療焦慮癥或短期緩解焦慮癥狀。 丁螺環(huán)酮緩解廣泛性焦慮癥癥狀的臨床效果通常需要 2 至 4 周才能達到。丁螺環(huán)酮的延遲起效表明，廣泛性焦慮癥的治療效果可能不僅僅涉及其對 5-HT 1A受體的分子作用機制，盡管丁螺環(huán)酮在廣泛性焦慮癥中具有臨床療效，但在恐慌癥、嚴重焦慮癥、恐懼癥和強迫癥方面的臨床療效有限。長期使用丁螺環(huán)酮超過 3 至 4 周的臨床有效性尚未在對照試驗中得到證實，但在一項長期使用丁螺環(huán)酮的研究中，在接受丁螺環(huán)酮治療一年的患者中沒有觀察到明顯的不良事件。 丁螺環(huán)酮口服后吸收迅速。由于廣泛的首過代謝，生物利用度低且多變（約 5%）。在一項評估丁螺環(huán)酮在 10 至 40 mg 劑量范圍內的藥代動力學研究中，分布容積為 5.3 L/kg。根據體外蛋白結合研究的結果，大約 86% 的丁螺環(huán)酮與血漿蛋白結合。它主要與血清白蛋白和 α-1-酸性糖蛋白結合。