臨床信息： 阿戈美拉汀在結(jié)構(gòu)上與褪黑激素密切相關(guān)。阿戈美拉汀是褪黑激素受體的有效激動(dòng)劑和 5-羥色胺 2C (5-HT2C) 受體的拮抗劑，已在抑郁癥動(dòng)物模型中進(jìn)行了測(cè)試。阿戈美拉汀由 Servier Laboratories Ltd. 在歐洲開發(fā)，并于 2005 年提交給 歐洲藥品管理局 (EMA)。人用醫(yī)療產(chǎn)品委員會(huì) (CHMP) 于 2006 年 7 月 27 日建議拒絕上市許可。阿戈美拉汀適用于治療成人重度抑郁發(fā)作。 阿戈美拉汀在延遲睡眠期綜合征和其他晝夜節(jié)律紊亂的動(dòng)物模型中重新同步晝夜節(jié)律。它增加了額葉皮質(zhì)中去甲腎上腺素和多巴胺的釋放，并且對(duì)血清素的細(xì)胞外水平?jīng)]有影響。阿戈美拉汀在動(dòng)物抑郁模型（習(xí)得性無助測(cè)試、絕望測(cè)試和慢性輕度壓力??）晝夜節(jié)律失調(diào)以及壓力和焦慮模型中顯示出抗抑郁樣作用。在人體中，阿戈美拉汀具有正相移特性；它會(huì)導(dǎo)致睡眠階段提前、體溫下降和褪黑激素產(chǎn)生。人體對(duì)照研究表明，阿戈美拉汀在治療重度抑郁癥方面與 SSRI 抗抑郁藥帕羅西汀和舍曲林一樣有效。 蛋白質(zhì)結(jié)合> 95%