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替諾福韋及前體物藥物濃度檢測(血清)
臨床信息: 替諾福韋是一種核苷酸類似物,可用于治療 HIV 感染。替諾福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷酸二酯類似物。在最嚴(yán)格的意義上,由于它呈現(xiàn)出與含氮堿基結(jié)合的磷酸基團(tuán),因此它被確定為實(shí)際的核苷酸類似物。替諾福韋的抗病毒活性于 1993 年首次被報(bào)道,該藥物自 2008 年起以替諾福韋地索普西和替諾福韋艾拉酚胺的形式上市,以獲得口服生物利用度。替諾福韋已被證明對 HIV、單純皰疹病毒和乙型肝炎病毒有效。替諾福韋已被證明對從未接受過抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的患者非常有效,而且它的毒性似乎低于其他抗病毒藥物(如司他夫定)。 作為活性部分的替諾福韋在口服給藥時(shí)表現(xiàn)出非常低的生物利用度。因此,該活性劑的給藥需要以其兩種前藥形式,即替諾福韋地索普西和替諾福韋艾拉酚胺。替諾福韋在血漿中的蓄積與腎毒性作用的存在有關(guān)。替諾福韋的分布容積為 0.813 L/kg。替諾福韋與血漿蛋白的結(jié)合最小,只有約 7.2% 的給藥劑量處于結(jié)合狀態(tài)。 |