臨床信息: 地西泮是一種起效迅速的長效苯二氮卓類藥物,通常用于治療驚恐障礙、嚴重焦慮、酒精戒斷和癲癇發(fā)作。一種苯二氮卓類藥物,具有抗驚厥、抗焦慮、鎮(zhèn)靜、肌肉松弛和健忘作用,作用時間長。它的作用是通過增強 γ-氨基丁酸活性來介導的。它用于治療嚴重的焦慮癥,作為失眠短期治療的催眠藥,鎮(zhèn)靜劑和術前用藥,抗驚厥藥,以及酒精戒斷綜合征的治療。一般來說,地西泮可用于對以緊張、興奮、激動、恐懼或攻擊性為主的情況下的輕度至中度焦慮的癥狀管理,例如可能發(fā)生在精神神經癥、應激情況引起的焦慮反應和軀體性焦慮狀態(tài)表達。此外,在急性酒精戒斷中,地西泮可能有助于緩解急性激越、震顫和即將發(fā)生的急性震顫性譫妄的癥狀。地西泮是一種苯二氮卓類藥物,具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、肌肉松弛、抗驚厥和健忘作用。這些影響中的大部分被認為是由于 γ 氨基丁酸 (GABA) 作用的促進所致,GABA 是中樞神經系統(tǒng)中的一種抑制性神經遞質?诜o藥后,地西泮從胃腸道迅速完全吸收,因為 >90% 的地西泮被吸收,達到血漿峰濃度的平均時間為 1 – 1.5 小時,范圍為 0.25 至 2.5 小時。當與中等脂肪膳食一起服用時,吸收會延遲和減少。在年輕健康男性中,穩(wěn)態(tài)分布容積為 0.8 至 1.0 L/kg 。盡管與血漿蛋白結合率高 (98-99%)——主要是白蛋白和較小程度的 α1-酸性糖蛋白——地西泮廣泛分布到組織中并穿過血腦屏障并且是高度脂溶性的,這導致最初的作用是會迅速減少,因為它會重新分配到脂肪沉積物和組織中。