臨床信息：

       安非他酮對(duì)去甲腎上腺素、5-HT、多巴胺再攝取有較弱的抑制作用，對(duì)單胺氧化酶無(wú)此作用。安非他酮是一種消旋混合物。

       由于安非他酮不能用于人體靜脈注射，所以沒有研究鹽酸安非他酮緩釋片的絕對(duì)生物利用度。健康志愿者口服鹽酸安非他酮緩釋片后，3小時(shí)內(nèi)可達(dá)到血藥峰濃度。兩項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究均單次給予150mg藥物，結(jié)果表明平均血漿峰濃度Cmax分別為91ng/ml和143ng/ml。每12小時(shí)給予150mg安非他酮后，達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)的Cmax為136ng/ml。體外試驗(yàn)表明，血藥濃度為200μg/ml時(shí)的血漿蛋白結(jié)合率為84％。代謝物羥安非他酮的蛋白結(jié)合率與安非他酮相似，而另一代謝物蘇氨酸氫化安非他酮的蛋白結(jié)合率只有安非他酮的一半。安非他酮在人體內(nèi)被廣泛代謝，通過(guò)叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應(yīng)而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物：羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮，安非他酮側(cè)鏈氧化形成甘氨酸-間氯過(guò)氧苯甲酸共聚物，后者為尿中最主要的代謝物。穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均清除率為160L/hr（±23%）。一系列研究結(jié)果表明，安非他酮的平均半衰期為21小時(shí)左右。